DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
XIMEX
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ximex contiene amoxicillina, derivato sintetico dell’acido 6-aminopenicillanico.
Ogni compressa contiene amoxicillina tri-idrato equivalente a 500 mg e 1 g di amoxicillina anidra.
FORMA FARMACEUTICA
Compresse solubili.
INFORMAZIONI CLINICHE
Indicazioni terapeutiche
Infezioni causate da germi sensibili alla amoxicillina come ad esempio:
infezioni delle vie respiratore;
infezioni dell’apparato gastroenterico;
infezioni della pelle e dei tessuti molli;
infezioni dell’apparato urogenitale;
In presenza di infezioni sistemiche come la sepsi, ed in caso di meningite, endocardite e peritonite il trattamento parenterale è da preferire.
Posologia e modo di somministrazione
Posologia:
Nel trattamento di infezioni in forma lieve o moderatamente grave può essere usato il seguente schema:
Adulti e bambini di età superiore ai 10 anni:
500 - 750 mg, 2 volte al giorno oppure 375 - 500 mg, 3 volte al giorno.
Bambini da 3 a l0 anni*:
375 mg 2 volte al dì o 250 mg 3 volte al dì;
Bambini da 1 a 3 anni*:
250 mg 2 volte al dì o 125 mg 3 volte al dì;
in genere si usa una dose di 30 mg/kg/die da suddividersi in 2-3 somministrazioni.
Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.
Nelle infezioni a localizzazione particolare come ad esempio l’otite media batterica acuta, è preferibile utilizzare le 3 dosi giornaliere.
Nel trattamento di infezioni croniche, recidivanti , gravi le dosi suddette possono essere aumentate fino a 750 mg - 1 g, 3 volte al giorno e nei bambini fino a 60 mg/kg al giorno.
In caso di gonorrea acuta non complicata somministrare 3 g con 1 g di probenecid, in dose unica.
Alterazioni della funzionalità renale:
In presenza di alterazioni della funzionalità renale, è necessario ridurre la posologia dal 15% al 50% solo quando la clearance di creatinina è inferiore a 10 ml/min.
Alterazioni della funzionalità epatica:
Una alterazione della funzionalità epatica non interferisce con l’emivita plasmatica.
Modo di somministrazione:
Il Ximex può essere somministrato prima, durante e dopo i pasti.
Le compresse possono essere ingerite intere con un bicchiere d’acqua oppure possono essere disciolte in almeno 20 ml di acqua ed ingerite dopo aver agitato bene.
Durata del trattamento:
Nelle infezioni di gravità lieve o moderata in generale è sufficiente un periodo di 5-7 giorni di trattamento. Le infezioni da streptococchi tuttavia richiedono un minimo di l0 giorni di terapia.
Nelle infezioni croniche o gravi e nelle infezioni localizzate in organi dove si ottengono basse concentrazioni del farmaco, la durata della terapia dipende dal quadro clinico. In generale è opportuno continuare il trattamento per 48 ore dopo la scomparsa della sintomatologia.
Controindicazioni
Ipersensibilità alle penicilline. Infezioni sostenute da microorganismi produttori di penicillinasi.
Pazienti affetti da mononucleosi infettiva o da leucemia linfatica piuttosto frequentemente (60-100% dei casi) reagiscono manifestando un esantema, la cui causa non è da riportare alla caratteristica ipersensibilità alle penicilline. Questa forma di eritrodermia nell’anamnesi del paziente non costituisce controindicazione all’uso delle penicilline.
Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
E’ possibile allergia crociata con la Penicillina G e le Cefalosporine.
L’insorgenza di reazioni da ipersensibilità è più frequente in soggetti con anamnesi da ipersensibilità verso allergeni multipli, di asma, febbre da fieno, orticaria.
Come con altri antibiotici ad ampio (o relativamente ampio) spettro, può osservarsi l’insorgenza di sovrainfezioni da germi non sensibili.
In caso di comparsa di diarrea grave è consigliabile prendere in considerazione la diagnosi di colite pseudomembranosa. Tale evenienza richiede l’adozione di adeguate misure terapeutiche. Le necessarie misure sono necessarie anche in caso di colite emorragica o di reazione da ipersensibilizzazione.
Interazioni
Il probenecid, il fenilbutazone, l’ossifenbutazone e, in minor misura, l’acido acetilsalicilico, l’indometacina ed il sulfinpirazone inibiscono l’escrezione tubulare delle penicilline, aumentandone l’emivita plasmatica ed i livelli plasmatici. L’amoxicillina può essere impiegata a scopo terapeutico in associazione con probenecid.
L’assunzione di allopurinolo non aumenta la frequenza di reazioni cutanee contrariamente a quanto avviene con l’ampicillina.
L’effetto battericida può essere inibito da farmaci batteriostatici come tetracicline, macrolidi e cloramfenicolo.
L’uso concomitante di aminoglicosidi è possibile per il noto effetto sinergico; in tal caso deve essere evitata la miscelazione in vitro a causa della possibile inattivazione degli aminoglicosidi da parte dell’amoxicillina.
Gravidanza e allattamento
Allo stato attuale delle conoscenze, l’amoxicillina può essere somministrata in gravidanza senza rischi per il feto.
Essa viene eliminata nel latte materno solo in ridotta quantità. Il rischio per il neonato è trascurabile salvo che per la possibilità di sensibilizzazione.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
Non sono noti effetti indesiderati sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchine.
Effetti indesiderati
Apparato gastroenterico: disturbi gastrointestinali (in particolare diarrea) e prurito anale. Solo raramente possono manifestarsi coliti (pseudomembranosa, emorragica).
Cute: reazioni allergiche cutanee possono manifestarsi con frequenza maggiore rispetto ad altre penicilline, ma probabilmente con minor frequenza rispetto a quelle conseguenti all’uso dell’ampicillina.
Tali eruzioni cutanee sono in genere di tipo specifico maculopapuloso a differenza di quelle tipo orticaria che si osservano con altre penicilline. L’eritema multiforme e la sindrome di Stevens-Johnson compaiono raramente.
Apparato urinario: occasionalmente è stata osservata nefrite interstiziale.
Apparato emopoietico: anomalie quali agranulocitosi, trombocitopenia possono manifestarsi ma solo raramente.
Altri effetti indesiderati: sono stati osservati casi di shock anafilattico e di edema angioneuretico.
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio possono manifestarsi sintomi gastroenterici (nausea, vomito e diarrea) con conseguenti squilibri idro-elettrolitici.
Prendere misure adeguate: induzione del vomito oppure lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo ed un lassativo osmoticamente attivo (solfato di sodio); ripristino dell’equilibrio idro-elettrolitico.
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacodinamiche
Gruppo terapeutico:
L’amoxicillina è un antibiotico battericida con uno spettro di azione relativamente ampio. Appartiene al gruppo della penicillina.
Microbiologia:
La tabella che segue mostra la sensibilità in vitro all’amoxicillina di parecchi microorganismi clinicamente importanti.
| Attività in vitro | Concentrazioni minime inibenti medie (MIC) | ||
| 0.01 - 0.1 mg/ml | 0.1 - 1 mg/ml | 1 - 10 mg/ml | |
| Microorganismi | Str. b haemolyticus | Staph.aureus | Str.feacalis |
| Gram-positivi | Str. a haemolyticus | (penicillinasi-negativo) | |
| Str. pneumoniae | B.anthracis | ||
| Cl. tetani | B.subtilis | ||
| Cl. welchii | Listeria monocytogenes | ||
| Microorganismi | N.gonorrhoeae | H.influenzae | E.coli |
| Gram-negativi | N.menigitidis | Bordetella pertussis | P.mirabile |
| S.typhi | |||
| Sh.sonnei | |||
| V.cholerae | |||
L’amoxicillina è inattiva nei confronti di microorganismi produttori di penicillinasi, Pseudomonas, Klebsiella e nei confronti di ceppi indolo-positivo di Proteus ed Enterobacter. Le percentuali di resistenza da parte di microorganismi naturalmente sensibili possono variare attraverso l’acquisizione di R-plasmidi.
Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento:
Dopo somministrazione orale di Ximex compresse l’assorbimento di amoxicillina è rapido e pressochè completo (85-90%).
L’ingestione di cibo non interferisce con l’assorbimento dell’amoxicillina.
Entro 1-2 ore si ottengono tassi plasmatici massimi. Dopo somministrazione di una dose di 375 mg si osservano valori di circa 6 mg/ml. Dosi doppie o dimezzate danno luogo a livelli plasmatici doppi o dimezzati.
Distribuzione:
L’amoxicillina si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 20% circa. Essa rimane all’esterno della cellula.
La concentrazione tissutale dipende dalla circolazione a livello dei tessuti stessi e dalla quantità di fluido extracellulare. L’amoxicillina diffonde a concentrazioni terapeuticamente attive nei secreti bronchiali, nelle mucose, nel tessuto osseo e nell’umor acqueo dell’occhio.
I livelli biliari del farmaco sono da due a quattro volte maggiori e talora anche più elevati rispetto a quelli ematici.
Nel liquido amniotico e nel cordone ombelicale si ottengono concentrazioni pari al 25-30% dei livelli ematici materni.
La diffusione dell’amoxicillina nel liquido cerebrospinale è scarsa nei pazienti con meningi sane. In presenza di meningi infiammate le concentrazioni sono pari al 20% circa di quelli ematiche.
Biotrasformazione:
L’amoxicillina viene metabolizzata solo parzialmente. Il prodotto principale di degradazione è l’acido penicilloico, microbiologicamente inattivo, ma con caratteristiche di allergene.
Escrezione:
L’amoxicillina viene eliminata prevalentemente attraverso il rene, per lo più mediante escrezione tubulare (80% circa), e per il resto mediante filtrazione glomerulare (20% circa).
Quando la funzionalità renale è normale, l’emivita plasmatica è di un’ora/un’ora e mezza e, nei nati prematuri, nei neonati e bambini fino a 6 mesi di età, è di 3-4 ore.
In presenza di alterazione della funzionalità renale (clearance di creatinina pari a 15 ml/min o inferiore) l’emivita può aumentare e in caso di anuria fino ad 8 ore e mezza.
Una alterazione della funzionalità epatica non interferisce con l’emivita plasmatica.
Dati preclinici di sicurezza
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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
Eccipienti
Cellulosa microcristallina, cellulosa dispersibile, vanillina, aroma di mandarino, aroma di limone, saccarina, polivinilpirrolidone insolubile, magnesio stearato.
Incompatibilità
Nessuna.
Periodo di validità
Il prodotto può essere conservato a temperatura ambiente fino alla data indicata sulla confezione.
Speciali precauzioni per la conservazione
Non sono necessarie speciali precauzioni per la conservazione.
Natura e contenuto della confezione
Astuccio da 12 compresse in blisters (alluminio/PVC).
Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Non pertinente.
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Dompé spa – Via Campo di Pile – 67100 L’Aquila
NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Ximex 500 mg compresse solubili, 12 compresse: A.I.C. 028991091
Ximex 1g compresse solubili, 12 compresse: A.I.C. 028991154
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Registrazione: 27.5.1997; rinnovo: 23.6.2002
DATA DI REVISIONE DEL TESTO
01/12/2006
