XANTIUM
1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
------------------------------------------
XANTIUM
2) COMPOSIZIONE
------------
Fiale 1 mg 2 mg
Per fiala
Principio attivo
Protirelina................................ 1 mg 2 mg
equivalente a pro-
tirelina tartrato......................... 1,464 mg 2,928 mg
Eccipienti:
D-sorbitolo................................50 mg 50 mg
Sodio idrossido q.b. a pH 5,5 - 6,5
Acqua p.p.i. q.b. a........................ 1 ml 1 ml
3) FORMA FARMACEUTICA
------------------
Fiale per uso intramuscolare o endovenoso per fleboclisi.
4) FARMACOLOGIA-TOSSICOLOGIA-FARMACOCINETICA
-----------------------------------------
Farmacologia. La somministrazione negli animali da esperimento di
protirelina tartrato antagonizza il sonno e l`inibizione del
consumo di glucosio indotti da barbiturici ed inoltre riduce la
durata dell`anestesia da etanolo. La somministrazione del farmaco
in animali con traumi cranici sperimentali produce reazioni di
allerta evidenziate da eventi comportamentali e da rivelazioni
elettroencefalografiche. Trattamenti acuti o ripetuti con
protirelina tartrato migliorano l`acquisizione e la memorizzazione
di varie prestazioni comportamentali condizionate.
Tossicologia. La DL50 varia tra 520 e 3.300 mg/kg a seconda della
specie animale e della via di somministrazione. il farmaco non ha
evidenziato effetti teratogeni e non ha influenzato la fertilita`
degli animali trattati. Il farmaco inoltre non ha dimostrato
alcuna attivita` mutegena.
Farmacocinetica. E` stato sperimentalmente dimostrato che la
protirelina attraversa la barriera ematoencefalica e rapidamente
produce consistenti concentrazioni cerebrali. L`eliminazione si
attua prevalentemente per via renale.
5) INFORMAZIONI CLINICHE
---------------------
Lo Xantium (protirelina tartrato) e` il capostipite di una nuova
classe di farmaci: i neuropeptidi. Esso, in qualita` di
neuropepride fisiologico, e` in grado di attivare i principali
sistemi neurotrasmettitoriali. A seguito di queste azioni, lo
Xantium si e` dimostrato efficace tanto nella fse immediatamente
successiva all`evento acuto che nel trattamento dei deficit
neurologici o funzionali conseguenti a trauma cranico e/o
accidente cerebrovascolare.
5) 1. Indicazioni terapeutiche
------------------------
La protirelina e` indicata nei casi di deficit neurologici,
soprattutto in presenza di alterazioni della coscienza e/o della
vigilanza, conseguenti a traumi cranici o ad accidenti
cerebrovascolari.
5) 2. Controindicazioni
-----------------
Ipersensibilita` individuale accertata verso il prodotto.
5) 3. Effetti indesiderati
--------------------
Possono manifestarsi variazioni della pressione arteriosa e della
frequenza cardiaca, cefalea, sensazione di calore e vampate di
calore al volto, stordimento, palpitazioni, stimolo della
minzione, minzione frequente, nausea, gastralgie, disturbi
addominali, diarrea, anoressia, sensazione di gusto amaro in
bocca, malessere generalizzato. Sono stati anche segnalati
fenomeni quali vertigini, ansia, disturbi del sonno, senso di
oppressione toracica, rash cutaneo, ipertermia,sudorazione;
inoltre, anche se non sicuramente attribuibili al trattamento con
Xantium, lievi alterazioni di alcuni parametri di laboratorio
(leucopenia, eritrocitopenia, riduzione dell`emoglobina e
dell`ematocrito, aumento della transaminasi glutammico-piruvica e
della fosfatasi alcalina, elevazione dell`azotemia).
5) 4. Speciali precauzioni per l`uso
------------------------------
Il farmaco, particolarmente quando viene somministrato per via
endovenosa, dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con
alterazioni significative della funzionalita` cardiaca.
5) 5. Uso in gravidanza ed allattamento
---------------------------------
Sebbene nel corso degli studi sugli animali non abbia manifestato
proprieta` teratogeniche, non essendone stata stabilita la
sicurezza di impiego, ilprodotto, in via prudenziale, non andra`
somministrato nelle donne in stato di gravidanza.
5) 6. Interazioni
-----------
Non si conoscono, allo stato attuale, interazioni medicamentose
con altri farmaci usati per la stessa posologia. E` comunque da
considerare che l`attivita` della protirelina, limitatamente ai
suoi effetti tireotropici, puo` essere ridotta da: dopamina,
bromocriptina, levodopa, clorpromazina, tioridazina, fentolamina,
aspirina, corticosteroidi con preminente attivita` glicocorticoide
e ciproepitadina; viceversa puo` essere aumentata da: teofillina,
estrofeni nell`uomo ma non generalmente nella donna.
5) 7. Posologia e modo di somministrazione
------------------------------------
Intramuscolare: 1-2 mg una o due volte al giorno. Endovena per
fleboclisi: da 1 a 4 mg/die in una o due somministrazioni. Il
trattamento andra` limitato a brevi periodi (1-2 settimane). La
somministrazione endovenosa deve essere effettuata per fleboclisi
(durata non inferiore a 30 minuti) diluendo il farmaco in almeno
50 ml di soluzione fisiologica o soluzione glucosata.
5) 8. Sovradosaggio
-------------
Non sono stati segnalati sintomi da sovradosaggio.
5) 9. Avvertenze
----------
La terapia cronica con protirelina induce una diminuzione della
secrezione ipofisaria di TSH e PRL; i livelli plasmatici di tali
ormoni tornano generalmente alla norma nell`arco di due settimane
dall`interruzione del trattamento.
5) 10. Effetti sulla guida e sul`uso di macchine
-----------------------------------------
Il farmaco non interferisce sulla capacita` di guidare e sull`uso
di macchine.
6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6) 1. Incompatibilita`
---------------
Non sono noti fino ad oggi fenomeni di incompatibilita` dello
Xantium con altri farmaci. A scopo precauzionale e` comunque
sconsigliata la somministrazione contemporanea di Xantium, nella
stessa fiala o nello stesso flacone per infuzione, con altri
farmaci.
6) 2. Durata di stabilita`
-------------------
Tre anni. La data di scadenza si riferisce al prodotto in
confezionamento integro, correttamente conservato.
6) 3. Speciali precauzioni per la conservazione
-----------------------------------------
Il farmaco puo` essere conservato alle normali condizioni
ambientali.
6) 4. Contenitore, confezione e prezzo
--------------------------------
Fiale con prerottura a punto: vetro bianco tipo I.
Xantium fiale da 1 ml (1 mg): scatola da 3 fiale L. 29.275.
Xantium fiale da 1 ml (2 mg): scatola da 3 fiale L. 51.155.
Costo terapia
Costo giornaliero terapia (Min-Max): L.9.760-34.105.
costo totale della terapia media: ilcosto totale della terapia
media non e` di facile individuazione in quanto la patologia varia
da paziente a paziente.
6) 5. Numero registrazione e data commercializzazione
-----------------------------------------------
Xantium 1 mg: N.025704026 - Ottobre 1987 - Xantium 2 mg: N.
025704053 - Dicembre 1988.
6) 6. Tabella di appartenenza legge 685/75
------------------------------------
Il prodotto none` soggetto alla legge n. 685/75
6) 7. Regime di dispensazione al pubblico
-----------------------------------
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
CYANAMID ITALIA S.p.A.
Officina comune di Catania
XV Strada Zona Industriale
95121 Catania
Licenza Takeda Italia Farmaceutici S.r.l.
Catania
