ZEPELIN
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA`:
-------------------------------
Zepelin
2)
DENOMINAZIONE COMUNE INTERNAZIONALE DEL PRINCIPIO ATTIVO:
--------------------------------------------------------
Feprazone
3)
DATI FARMACOLOGICI:
------------------
Feprazone e` un farmaco dotato di attivita`
antiflogistica, analgesica e antipiretica.
3.1) ATTIVITA` ANTIFLOGISTICA.
Feprazone esplica la sua attivita` qualunque sia la sede
anatomica e il tipo della flogosi. L`azione antiinfiammatoria e`
esplicata principalmente con l`inibizione della biosintesi delle
prostaglandine.
Feprazone controlla le componenti edemato-essudative o
granulomatoso-produttive.
3.2)
ATTIVITA` ANALGESICA:
Feprazone antagonizza il dolore causato dalle flogosi.
Non possiede attivita` analgesica centrale.
3.3)
ATTIVITA` ANTIPIRETICA:
Feprazone esplica un`elevata attivita` antipiretica
senza peraltro interferire con i normali processi di
termoregolazione.
3.4)
TOSSICITA`:
Feprazone possiede una modesta attivita` uricosurica e
sodioritentiva.
Feprazone non interferisce con la funzione
ipofisicorticosurrenale, con le risposte immunitarie
dell`organismo e non ha influenza sul SNC e vegetativo, sul
respiro e sul cuore.
Di particolare interesse e` risultata l`assenza delle lesioni
della mucosa gastrointestinale. Le prove rivolte ad evidenziare
un eventuale effetto teratogeno del feprazone, compiute trattando
ratte e coniglie per tutto il periodo della gestazione, hanno
dimostrato la completa sicurezza del preparato.
3.5)
FARMACOCINETICA:
Feprazone entra in circolo rapidamente sia dopo
somministrazione orale che rettale. Il livello sierico massimo
viene raggiunto dopo circa 6 ore. Alle dosi terapeutiche, lo
"Steady State" e` raggiunto in 3 giornata di trattamento.
Feprazone e` legato per il 90% con le proteine sieriche.
Feprazone passa la barriera placentare ed e` dosabile nel
sangue del neonato; non e` invece determinabile nel latte
materno.
Feprazone ha un`emivita plasmatica di 20-30 ore nell`adulto e
di 16 ore nel bambino. La principale biotrasformazione e` la
glucoronizzazione al C/4 dell`anello pirazolidinedione e il suo
maggior metabolita e` il C/4 B-glucoronide.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Stati infiammatori dolorosi e non dolorosi di natura non
infettiva. Coadiuvante nella chemioterapia degli stati flogistici
da agenti infettivi.
- In medicina generale: broncopneumopatie acute e croniche
riacutizzate, tromboflebiti superficiali e profonde, artrite
reumatoide, artrosi e altre forme reumatologiche.
- In chirurgia generale: ascessi e flemmoni con linfangite o
linfoadenite satellite, ferite chirurgiche e traumatiche.
- In ginecologia e ostetricia: annessiti, flogosi pelviche post-
operatorie.
- In urologia: flogosi delle vie escretrici urinarie e genitali,
primitive o secondarie a cateterismi, diatermocoagulazione,
interventi chirurgici.
- In otorinolaringoiatria: otiti, sinusiti, tonsilliti, ecc.
- In odontostomatologia: ascessi paradentali, gengiviti,
avulsioni indaginose, interventi chirurgici, ecc.
- In ortopedia: tenosinoviti e sinoviti, borsiti, traumatismi e
fratture, flogosi post-operatorie.
4.2)
CONTROINDICAZIONI:
Zepelin e` controindicato in:
a) pazienti con ipersensibilita` a pirazolici;
b) pazienti con ulcera peptica in fase attiva, gastriti, gravi
forme dispeptiche persistenti o ricorrenti;
c) pazienti con discrasie ematiche, gravi alterazioni renali,
epatiche, cardiache, ipertensione, malattie della tiroide.
4.3)
EFFETTI SECONDARI:
a) Gastrointestinali: epigastralgie, dispepsia e pirosi gastrica
sono relativamente frequenti ma raramente sono tali da richiedere
la sospensione del trattamento. Nausea, vomito, diarrea e dolori
addominali possono verificarsi occasionalmente.
b) Omeostasi idroelettrolitica: segni di ritenzione idrica
(transitorio aumento di peso corporeo e modesti segni di
emodiluizione) sono relativamente frequenti ma non assumono
rilevanza clinica. Raramente sono stati osservati lievi edemi.
c) Reazioni allergiche: sono state osservate eruzioni cutanee
orticaroidi e prurito.
d) Sistema Nervoso Centrale: cefalee, ronzio auricolare,
vertigini, insonnia, agitazione.
4.4)
PARTICOLARI PRECAUZIONI D`USO:
Nei trattamenti a lungo termine, specie in pazienti
anziani e/o defedati, e` consigliabile eseguire un controllo
periodico della funzione dei principali parenchimi e della
crasiematica.
L`ottima tollerabilita` gastrica di Zepelin permette anche il
trattamento dei pazienti con esiti di ulcera peptica. In questi
casi, tuttavia Zepelin va usato solo in caso di effettiva
necessita` specialmente nel primo trimestre di gravidanza.
4.5)
AVVERTENZE:
Non esiste rischio di assuefazione e dipendenza.
4.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E INCOMPATIBILITA`:
Zepelin potenzia l`azione degli anticoagulanti orali
(cumarinici e derivati idandionici). Pazienti in trattamento,
cronico con questi farmaci possono, se necessario, essere
trattati con Zepelin solo se e` possibile controllare il tempo di
protrombina e riducendo le dosi dell`anticoagulante in funzione
dello stesso.
E` possibile, anche se clinicamente non e` stato dimostrato,
che Zepelin potenzi la risposta ipoglicemica della tolbutamide e
degli antidiabetici orali.
Altre interazioni di minor importanza sono possibili con:
- difenilidantoina: possibile aumento degli effetti collaterali
della difenilidantoina;
- anabolizzanti: possibile aumento dei livelli ematici del
Zepelin;
- digitalici: possibile diminuzione dell`attivita` cardiocinetica
per aumento della velocita` di metabolizzazione dei digitalici
stessi.
4.7)
POSOLOGIE E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
ZEPELIN CAPSULE 200 MG PER ADULTI:
Dose di attacco: 1 cps 200 mg 3 volte al di`, subito dopo i
pasti, per i primi 4-7 giorni (salvo diversa prescrizione
medica).
Dose di mantenimento: 1 cps 200 mg 2 volte al di` dopo i pasti.
La dose giornaliera di mantenimento va comunque regolata in base
all`effetto terapeutico ottenuto nel singolo paziente.
ZEPELIN SUPPOSTE 300 MG PER ADULTI:
1 supposta (300 mg) 2-3 volte al di` a seconda della gravita`
secondo il parere del medico.
ZEPELIN SUPPOSTE 150 MG PER USO PEDIATRICO:
1 supposta 2 o 3 volte al di` a seconda della gravita`, della
eta` e del peso corporeo del bambino, salvo diversa prescrizione
medica. Le supposte pediatriche sono indicate in bambini di eta`
non inferiore ai 3 anni e di peso corporeo non inferiore ai 10-12
kg.
ZEPELIN SUPPOSTE 75 MG PER USO NIPIOLOGICO:
1 supposta 2-3 volte al di` a seconda della gravita`, dell`eta`,
del peso corporeo salvo diversa prescrizione medica. Le supposte
nipiologiche sono indicate dal 3 mese al 3 anno di eta` e
comunque in lattanti con peso non inferiore ai 6 kg.
4.8) SOVRADOSAGGIO (SINTOMI, INTERVENTI D`URGENZA, ANTIDOTI):
Dosi fino a 1200 mg/di` sono state ben tollerate anche
per piu` giorni consecutivi. Non sono noti incidenti acuti. In
caso di sovradosaggio acuto sono ipotizzabili: vertigine e ronzio
auricolare, nausea e vomito, confusione mentale, convulsioni e
coma.
Non essendo noto un antidoto specifico si consiglia di
ricorrere alle abituali misure per rimuovere dal tratto
gastrointestinale il materiale non assorbito; tenere sotto
osservazione il paziente praticando una terapia di supporto.
5)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
5.1) - 5.2) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA ED
ECCIPIENTI:
ZEPELIN CAPSULE - contenuto in mg 203,
5:
Principio attivo. Feprazone (4-prenil-1,2-difenil-3,5-
pirazolidindione) mg 200.
Eccipienti: Idrossipropilmetilcellulosa mg 2; Magnesio stearato
mg 0,5; Talco mg 1.
ZEPELIN SUPPOSTE ADULTI - contenuto in g 1,
820:
Principio attivo. Feprazone (4-prenil-1,2-difenil-3,5-
pirazolidindione) mg 300.
Eccipienti: Esteri gliceridi di acidi grassi saturi mg 1520.
ZEPELIN SUPPOSTE PEDIATRICHE - contenuto in g 1,
180:
Principio attivo. Feprazone (4-prenil-1,2-difenil-3,5-
pirazolidindione) mg 150.
Eccipienti: Esteri gliceridi di acidi grassi saturi mg 1030.
ZEPELIN SUPPOSTE NIPIOLOGICHE - contenuto in g
0,
830:
Principio attivo. Feprazone (4-prenil-1,2-difenil-3,5-
pirazolidindione) mg 75.
Eccipienti: Esteri gliceridi di acidi grassi saturi mg 755.
5.3)
FORME FARMACEUTICHE:
Astuccio da 30 capsule; scatola da 10 supposte adulti;
scatola da 10 supposte pediatriche; scatola da 10 supposte
nipiologiche.
5.4)
RAGIONE SOCIALE:
Istituto De Angeli S.p.A. - Via Serio 15 - 20139 Milano.
*R1984*
